Антихолинергски лекови листа. Механизам дејства антихолинергичног лека

Антихолинергски лекови - лекови који блокирају дејство природног неуротрансмитера - ацетилхолина - до холинергичних рецептора. У страној литератури, ова група лекова назива "делирианти" због способности да изазову делиријума.

Мало историјских чињеница

Раније, средином 20. века, лекови антихолинергик акција користе за лечење хроничне опструктивне плућне болести и астму, али су замењени више савремених лекова са мање нежељених ефеката потенцијалним. Са развојем фармакологије, научници су успели да развију такву холиноблокатори да немају исти огромну листу споредних ефеката. Дозни облици су побољшане, а терапеутски пракси плућне болести поново су примењена антихолинергици. Механизам деловања ове групе лекова је прилично компликован, али је могуће описати главне везе.

Како холиноблокатори?

Главни акција антихолинергичном лека блокира холинергичних рецептора и немогућност да утичу им неуротрансмитера - ацетилхолина. На пример, у бронхија блокирана рецепторе лоциране у глатким мишићима.

Класификација лекова

Зависно од тога који рецептори су под утицајем антихолинергчних лекова, листа је подељена у групе:

• М-холиноблокатори (атропин, скополамин, ипратропиум бромид).
• Х холиноблокатори (пентамин, тубокурарин).

У зависности од селективности деловања:

• Централ или неселективни (атропин, пирензепин, платифиллин).
• Перипхерал или селективна (ипратропијум бромид).

М холиноблокатори

Главни представник ове групе лекова је атропин. Атропин - алкалоид, која је садржана у неким биљкама, као што су Нигхтсхаде, буника и Датура. Најизраженији карактеристика атропина - антиспазмодик. Против позадини његовог деловања смањује тонус мишића дигестивног тракта, мокраћне бешике и бронха.

Атропин се прописана орално, супкутано и интравенозно. Њено трајање деловања је око 6 сати, а коришћењем атропин капљица повећава трајање до седам дана.

Фармаколошки ефекти атропина:

• Проширене ученици очију како због стимулативног ефекта на кружном мишића од Ирис - Ирис мишићи опуштају, односно, ученик шири. Максималан ефекат се јавља унутар 30-40 минута после укапавањем.
• Парализа смештаја - сочиво се протезао и сравњена са земљом, антихолинергични лекови подешен очи вида на даљину.
• Убрзан рад срца
• Релаксација глатких мишића у бронхије, гастроинтестиналног тракта, мокраћне бешике.
• Смањене ендокриних жлезда, као што су бронхијална, дигестивног и зноја.

Употреба атропина

• Из офталмологије: студија о фундуса, дефиниција диоптрије.
• Кардиологије, атропин се користи за брадикардије.
• У пулмологије користи антихолинергичне лекове код астме.
• Гастроентерологи: чир на желуцу и дванаестопалачном цреву, гастритис гиператсидном (смањењем желудачне секреције киселине пробавом жлезда). Лек је ефикасна у случају цревне грчева.
• Анестезисти атропин се користи као премедикације пред разних хируршких интервенција.

Сиде еффецтс оф атропин.

Карактерише га сувоће уста и грла, фотофобија, оштећеног близину, затвор, тешкоће у мокрење.

Атропине апсолутно контраиндикована за коришћење у глаукома због ефекта повећане интраокуларног притиска. Контраиндикован антихолинергичне лекове за уринарну инконтиненцију, као опуштају мишиће бешике. Антихолинергици захтевају прецизне селекције дозирања. У вишку дозама долази тровања организам, коју карактерише мотор и емотивна узбуђеност, мидријаза, промуклости, отежано гутање, могла да порасте температуре. У тежим пацијентима тровања почињу да губе оријентацију у простору, не препознају људе око себе, манифестује халуцинације и заблуде. Могу да развију нападе који иду у кому, али због парализе дисајних центра, смрт се јавља брзо. Најосетљивији на вишка дозама деце - њихов летална доза је 6-10 мг.

Скополамин структурно слични атропин, али насупрот пружа углавном инхибиторне ефекте на централни нервни систем, делује као седатив. Ова некретнина се користи у медицинске праксе - скополамин се користи у разним поремећајима вестибуларног система - вртоглавица, нарушеног хода и равнотеже, да се спречи развој мора и ваздуха болести.

Антихолинергски лекови су укључени у "Аерон", лек који се често користи пред предстојеће путовања авионом и бродовима. Акција таблете траје око 6 сати. Ту нетаблетированнаиа форм - трансдермални терапеутски систем - малтер, која је залепљена на уху и ослобађа лека током 72 сата. Ови антихолинергички лекови - антидепресиви, у веома напредних случајевима помоћи да се брзо подигну расположење пацијената који су на хроничне депресије.

Ипратропијум бромид ( "Атровент") - а бронходилатационих. Када употреба удисање практично не апсорбује у крв и нема системских ефеката. Због блокаде холинергичних рецепторе глатких мишића бронхија чини њихову експанзију. Ови антихолинергици доступан као раствор за аеросол инхалатора или одмерени и ефикасни у бронхијалне астме и ЦОПД. Нуспојаве - мучнина и сува уста.

Тиотропијум бромид - антихолинергични лекови у особинама сличним ипратропиум бромид. Производи се у облику праха за инхалацију. Специфичност овог лека је да је трајније утицај на холинергичке рецепторе, дакле, је ефикаснији од ипратропиум бромид. Користи се код пацијената са ХОБП.

Платифиллин - Аранеус Алкалоид. За разлику од других антихолинергици, платифиллин у стању да шири крвне судове. Због ове некретнине, постоји благи пад крвног притиска. Лек се ослобађа у раствор и ректалну супозиторија. Нанети грчеве у глатких мишића унутрашњих органа, јетре и бубрежних колика, астме, као бол изазван спазам са акутним чир на желуцу и дванаестопалачном цреву. У пракси платифиллин офталмолошки користи у облику капи за очи за проширене ученике.

Пирензепин - првенствено блокира трбушни ћелије које производе хистамине. Смањењем ослобађања хистамина смањује расподелу хлороводоничне киселине. Уобичајене терапијске дозе, овај лек има практично нема утицаја на ученике и срца, тако да у основи пирензепин се узима орално за лечење чира на желуцу и дванаестопалачном цреву.

Х холиноблокатори (ганглионском)

Механизам деловања је да антихолинергијски агенти ове групе блокирајући симпатикус инервацију и парасимпатицки живца на чворова смањују излучивање адреналина и норадреналина, инхибирају побуду респираторног и вазомоторни центар. Штавише, већи је утицај симпатичког и парасимпатичког инервација, акција очигледније закључавање.

На пример, количина ученика јачих парасимпатикус инервацију утицајима - обично ученика обично сужен. У овом случају, холиноблокатори утицаће парасимпатицки нервни систем - као резултат су проширене ученика. Практично сви крвних судова под утицајем симпатичког нервног система - другс елиминише утицај и шири крвне судове, према којима се због притисак се смањује.

Х холиноблокатори поседују бронходилататорну дејство и користе се за бронхијалне спазма, смањи тон бешике, тако да они могу бити додељени на антихолинергици тешком мокрење. Поред тога, ови лекови спустите ендокриних жлезда, као и успоре гастроинтестиналног тракта мотилитет. У медицинској пракси, користи пре свега хипотензивни ефекат који поседују ове антихолинергици. Листа нежељених дејстава је широка:

• На делу дигестивног тракта: сува уста и опстипације.
• Из респираторног система: кашаљ, локална иритација може доживети.
• Од ЦЦЦ: аритмија, лупање срца изразио. Ови симптоми су ретке и лако се елиминише.
• Других ефеката може смањити оштрина вида, развој акутног облика глаукома, едем.

Контраиндикације за коришћење антихолинергчних лекова

• Преосетљивост на деривате атропина и других компоненти препарата.
• Прегнанци (посебно 1 триместру).
• Лактација.
• Дечији узраст (релативна контраиндикација).
• Апсолутно контраиндиковани употреба лекова у угао затварању глаукома у пацијената са инсуфицијенцијом бубрега је потребно пажљиво пратити стање крви и урина.