Хистамин Х2 блокатори рецептора: Имена лекова

Ова група је једна међу фармацеутским припремама водећих припада избор средства у лечењу гризличав болести. Откриће блокатора рецептора Х2 хистамина у последње две деценије, сматра се највећим у медицини, помажући да реши економске (приступачној цени) и социјалних проблема. Због препарати Х2 блокатори резултатима терапије улкусне болести су знатно побољшани, хируршке интервенције су ређе могуће, квалитет живота пацијената поправио користи. "Циметидин" под називом "златни стандард" у лечењу чирева, "ранитидин" у 1998. постао шампион продаје у фармакологије. Највећа предност је ниска цена, а самим тим и ефикасност лекова.

употреба

Х2 блокатори хистамина рецептора који се користе за лечење гастроинтестиналних болести су повезани са киселином. механизам удар - блокирају Х2 рецептора (иначе називају хистамин) од слузнице желуца ћелија. Из тог разлога, смањује производњу и испоруку у лумен желудачне хлороводоничне киселине. Ова група лекова везаних за антисекретор- анти-чира лекова.

У већини случајева, блокатори Х2 хистамин рецептора се користе у случајевима пептичног манифестација чир болести. Х2 блокатори не само смањити производњу хлороводоничне киселине, већ да такође инхибирају пепсин, чиме гастрични слуз расте, постоји повећана синтеза простагладинов, повећана секреција бикарбоната. Мотор функција желуца је нормализован, побољшава микроциркулацију.

Индикације Х2 блокатори:

• гастроезофагеални рефлукс болест;
• хронична и акутни панкреатитис;
• диспепсија;
• Золлингер-Еллисон синдром;
• рефлукс индуковане респираторне болести;
• хронични гастритис и дуоденитис;
• Барретт једњак;
• Пораз Чир једњака слузница;
• чир на желуцу;
• и симптоматске улкус лекови;
• хронични диспепсија са грудима и епигастрични бол;
• системске мастоцитозе;
• за превенцију стрес улкуса;
• Менделсон синдром;
• Превенција аспирације пнеумоније;
• крварење горњи ГИ.

Хистамина Блокатори Х2 рецептора: класификација дрога

Постоји класификација ове групе лекова. Они су подељени у породице:

• За И генерације тиче "циметидин".
• "Ранитидине" - а блокер Х2 рецептора хистамина ИИ генерације.
• "Фамотидине" се односи на генерацију ИИИ.
• "Низатидине" се односи на ИВ генерације.
• К В односи генерација "рокатидине".

"Циметидин" најмање хидрофилни, због овог полураспада веома кратак, хепатиц метаболизам истовремено смислене. Блоцкер реаговао са цитохром П-450 (микрозома ензима) са стопом промене јетре ксенобиотичка метаболизма. "Циметидин" је универзални инхибитор хепатиц метаболизам већине лекова међу. У том смислу, она је у стању да уђе у фармакокинетичке интеракције стога могуће таложење и повећање ризика од нежељених ефеката.

Међу свим Х2 блокатори "циметидин" боље продирања ткива, што доводи до повећања нежељених ефеката. Он замењује ендогеног тестостерона од везивања са периферним рецепторима, изазивајући сексуалну дисфункцију, доводи до смањења потенције, развија импотенцију и гинекомастију. "Циметидин" може проузроковати главобоље, пролив, миалгију и артралгију, пролазна повећање креатинина у крви, хематолошке промене, ЦНС, имуносупресивни акције, кардиотоксичност. Х2 блоцкер ИИИ генерација хистамина рецептори - "Фамотидине" - мање продире у ткива и органе, чиме се смањује количину споредних ефеката. Не изазивају сексуалне дисфункције и припреме будућих генерација - "Ранитидине", "Низатидине", "рокатидине". Сви они немају интеракцију са андрогена.

Упоредне карактеристике лекова

Опис блокатора Х2 хистамин рецептора (лекови генерисање екстра класе), назив - "Ебротидин" осим истакао "Ранитидине бизмут цитрат" није једноставна мешавина, и комплексна једињења. Овде заснивају - ранитидин - повезана са фери цитрат висмуса.

Хистамин Х2 блоцкер генерација ИИИ "Фамотидине" рецепторе и ИИ - "Ранитидине" - имају већи селективност него "циметидин". Селективност - феномен зависни од дозе и релативна. "Фамотидине" и "ранитидин" је више селективни него "Тсинитидин" ефекат на Х2 рецептора. Поређења ради, "Фамотидине" моћан "ранитидин" осам пута, "Тсинитидина" - четрдесет пута. Разлике у снази се одређују према различитим дозама еквивалентности Х2 блокери који делују на сузбијању хлороводоничне киселине. Снага обвезница са рецепторима такође одређује трајање изложености. Ако се лек снажно везан за рецептор одваја полако узрокована дејством трајања. На базалне секреције "фамотидин" утиче најтрајнију. Истраживања показују да је "циметидин" смањује основну секрецију током 5 сати, "ранитидин" - 7-8 сата, 12 сати - "Фамотидине".

Х2 блокатори припадају групи хидрофилних лекова. Међу свим генерацијама, "циметидин" мање него други хидрофилни, док умерено липофилни. Ово омогућава да лако продиру у различите органе, утицај на Х2-рецептора, што доводи до многих споредних ефеката. "Фамотидин" и "ранитидин" се сматрају веома хидрофилни, они не продиру у ткиво, превентивно њихов утицај на Х2 рецептора паријеталним ћелија.

Максималан број нежељених ефеката "Циметидине". "Фамотидине" и "ранитидин", због промена у хемијској структури, не утичу јетре метаболизам ензима и дају мање споредних ефеката.

прича

Историја ове групе Х2 блокатори почела 1972. године. Британска компанија у лабораторији под руководством Јамес Блаке истражена и синтетизован огроман број једињења која су структурно слични молекулу су хистамин. Када је сигурна веза су идентификовани, они су предати клиничким студијама. Први блокер буриамид није био веома ефикасан. Његова структура је промењена, испоставило метиамид. Клиничке студије су показале већу ефикасност, али је показао велико токсичност која се манифестује у виду гранулоцитопенија. Даља истраживања су довела до онога што је отворен "Циметидине" (И генерације лекови). Лек је успјешно прошао клиничка испитивања у 1974. одобрио. Онда нешто почели да користе блокатори рецептора Х2 хистамина у клиничкој пракси, то је била револуција у гастроентерологије. Дзхеимс Блек је за ово откриће Нобелове награде 1988. године.

Наука не стоји. Због више споредних ефеката "Циметидине" фармаколога почео да задржи потрагу у значајној за ефикасније једињења. Тако да је отворен и друге нове блокатори Х2 рецептора хистамина. Лекови смањују лучење, али не утиче на његове стимулансе (ацетилхолина, Гастрин). Сиде еффецтс, "киселина рикошет" оријентисана научницима да тражи нове начине за смањење киселост.

застарео медицина

Ту је модерна класа лекова - инхибитора протонске пумпе. Они су супериорни у кислотоподавленииу, за најмање нуспојава, временске ефекте Х2 блокатора хистамин рецептора. Лекови, чија имена су горе наведени, се још увек користи у клиничкој пракси врло често због генетике, из економских разлога (много чешће "фамотидин" или "Ранитидине").

Антисекретор- модерним средствима примењене да смањи количину хлороводоничне киселине, су подељени у две широке класе: инхибиторима протонске пумпе (ППИ) и Х2 блокатори хистамин рецептора. Последње припреме карактерише дејством тахифилаксија када понавља пријем изазива смањење терапијског ефекта. Не постоји АПИ за тај недостатак, дакле, за разлику од Х2 блокатори се препоручују за дуготрајне терапије.

Феномен тахифилаксија када прелазе Х2 блокатори уочене од почетка терапије унутар 42 сата. У лечењу гастроду- улкуса крварења се не препоручује Х2 блокатори, инхибитори Пожељна протонске пумпе.

отпорност

У неким случајевима, блокатори хистамин Х2 рецептора (класификација горе наведено) као и ППИ лекови понекад изазивају отпор. У спровођењу таквих пацијената у стомаку праћење пХ средине није открио никакве промене у интрагастричне нивоу киселости. Понекад детецтед случајеве отпора групним Х2 блокатори, 2 или 3 генерације или инхибитори протонске пумпе. И повећање дозе у таквим случајевима не ради, морате да изаберете другу врсту лека. Студирање одређених Х2-блокатора, омепразол и (ИПП) показује да од 1 до 5% случајева не промене у свакодневном пХ-метри. У динамичном посматрању процеса третмана киселином се сматра најефикаснији шема у којој се једњака надзор пХ истрагом, а онда петог и седмог дана третмана. Присуство болесника са комплетном отпора указује да у клиничкој пракси, не постоји лек, који би имао апсолутну ефикасност.

сиде еффецтс

Блокатори Х2 хистамин рецептора изазвати нежељена дејства са различитим фреквенцију. Користите "циметидин" их изазива на 3,2% случајева. . "Фамотидин - 1.3%," ранитидин "- 2,7% Нуспојаве су:

• Вртоглавица, главобоља, анксиозност, умор, поспаност, збуњен, ум, депресија, узнемиреност, халуцинације, невољни покрети, замагљен вид.
• Аритмија укључујући брадикардија, тахикардија, аритмија, Срце му је стало.
• Пролив или затвор, бол у стомаку, повраћање, мучнина.
• Акутни панкреатитис.
• Преосетљивост (грозница, осип, бол у мишићима, анафилакса, артралгија, еритема мултиформе, ангионеуротски едем).
• Промене у јетри функционалних тестова, умешани или манифестације холистатицхеские хепатитис са жутице или без ње.
• Повећана креатинин.
• Повреде крви (леукопенија, панцитопеније, гранулоцитопенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, апластична анемија и церебралном хипоплазијом, хемолитичка анемија имуна.
• Импотенција.
• Гинецомастиа.
• Алопеција.
• смањење либида.

Фамотидине већина нуспојаве је на гастроинтестиналног тракта, често развијају дијареју, у ретким случајевима, напротив, има затвор. Дијареја настаје због антисекретор- ефеката. Због чињенице да је количина хлороводоничне киселине у желуцу опада, повећава се пХ. У овом случају, пепсиноген полако претвара у пепсин, који помаже разбити протеине. Пробава је поремећен, а често развија пролив.

цонтраиндицатионс

Би Х2 блокатори хистамин рецептора укључују број лекова, који имају следеће контраиндикације:

• Поремећаји у бубрезима и јетри.
• Цироза (портосистемиц енцефалопатија болест).
• Лактација.
• Преосетљивост на било ког лека ове групе.
• Трудноћа.
• Деца узраста до 14 година.

Интеракција са другим лековима

Хистамин Х2 блокатори рецептора, који механизам деловање сада схвата да има одређене интеракције фармакокинетичке лекова.

Апсорпција у стомак. Дуе антисекретор- ефекат Х2 блокатора могу да утичу на апсорпцију лека-електролита, када постоји зависност од пХ, јер лекови могу смањити степен дифузије и јонизације. "Циметидин" може да смањи апсорпцију алата као што су "Антипирин" "кетоконазола" "хлорпромазином" и високим припреме гвожђа. Да бисте избегли такве малапсорпција, лекови морају се узети 1-2 сата пре употребе Х2 блокатори.

Јетре метаболизам. Х2 блокатори хистамине рецептор (лекови И генерација Посебно) активно комуницирају са цитохром П-450, која је главни оксидант јетре. Полу-живот ће бити повећан, а ефекат се може манифестовати спролонгироватсиа дозу лека који се метаболише више од 74%. Стронгер алл реаговао са цитохром П-450 улази "циметидин", 10 пута више него "Ранитидине". Интеракција са "фамотидин" се не дешава. Из тог разлога, када се користи "Ранитидине" и "Фамотидине" да нема повреде настаје из јетре метаболизам лека, или да се приказује до благог степена. Када користите "циметидин" клиренс лекова, смањује око 40%, и клинички значајна.

Стопа хепатиц протока крви. Може смањити јетре брзину протока крви до 40% када се користи "циметидин", и "Ранитидине" може смањити присистемного високу метаболичку клиренс лекова. "Фамотидин" у овим случајевима не мења стопу портала проток крви.

Цевасти ренал екцретион. Х2-блокатори ексретируиутсиа са активним бубрежним тубуларном секрецијом. У овим случајевима, могуће интеракције са паралелним лековима ако екскректсииа врше истим механизмима. "Иметидин" и "ранитидин" способни да смање бубрежне екскректсииу до 35% прокаинамидом, кинидином, атсетилновокаинамида. "Фамотидин" нема промене у отклањању тих лекова. Штавише, његова терапеутска доза способна пружити ниску концентрацију у плазми, који неће бити у великој мери се такмичи са другим агенсима у нивоа калцијума секреције.

Фармакодинамски интерацтионс. Интеракција са Х2-блокаторима другима антисекретор- лекови групе способне за повећање терапеутске ефикасности (нпр холиноблокаторами). Комбинација са агенсима који делују на Хелицобацтер (препарати метронидазола, бизмут, тетрациклин, кларитромицин, амоксицилин), убрзава затезање пептички улкус.

Фармакодинамски адверсе интеракција када се комбинује са утврђеним лековима, који укључују тестостерон. "Циметидин" хормон расељени из везивања са рецепторима на концентрацијом 20% у плазми се повећава. "Фамотидин" и "ранитидин" немају такав ефекат.

робне марке

У нашој земљи, регистрована и дозвољено да продају ове дроге су Х2 блокатори:

"Циметидин"

Тржишна имена: "Алтрамет", "Беломет", "апо-циметидин", "Иенаметидин", "Гистодил", "Нова тсиметин", "Неитронорм", "Тагамет", "Симесан", "Примамет", "Тсемидин" "Улкометин", "Улкузал", "Тсимет", "Тсимегексал", "Тсигамет", "циметидин-Ривофарм", "циметидин Ланнахер".

"Ранитидин"

Тржишна имена: "Атсилок", "ранитидин Врамед", "Атсидекс", "Аситек", "Гистак" "Веро ранитидин", "Зорана", "Зантин", "ранитидин Седицо," "Зантац", "Ранигаст" "Раниберл 150", "ранитидин", "Ранисон" "Ранисан", "ранитидин Акос", "ранитидин БМС", "Ранитин" "Рантак" "Ренкс" "Рантаг" "Иазитин" "Улран "" Улкодин ".

"Фамотидин"

Тржишна имена: "Гастероген", "Блокатсид", "Антодин", "Квамател", "гастросидин", "Летседил", "улфамид", "Пепсидин", "Фамонит", "Фамотел", "Фамосан", "Фамопсин" "фамотидин Агос", "Фамотсид", "фамотидин апо", "фамотидин Акре".

"Низатидине". Трговачко име "Аксид".

"Рокатидине". Трговачко име "Роксана".

"Ранитидине бизмут цитрат". Трговачко име "Пилорид".