Инхибитори угљеничне анхидразе: механизам дејства капљица очију у глаукому

Инхибитори карбонатних анхидраза се односе на диуретике који се не користе као диуретици или диуретици. Индикације за постављање ових лекова ће бити глауком. Да размотримо више детаља најпопуларнијих од њих.

Ацетазоламид (ацетазоламид)

Има диуретичка својства. Он зауставља карбоанхидраз проксималних бубрежних тубула, смањује инверзну апсорпцију К, На и водених јона (узрокује повећање диурезе), што доводи до смањења бцц анд метаболиц ацидосис. Угрожава карбонску анхидразу цилиарног тела и доводи до смањења интраокуларног притиска, а такође смањује секрецију воденог хумора, узрокује антиепилептичку активност у мозгу. Добра апсорпција из дигестивног тракта, у крви Цмак након два сата. Акција може трајати до 12 сати. Код 40-60% смањује ИОП и смањује производњу интраокуларне течности.

Индикације и дозирање

Главне индикације: офталмологија, глауком. Када глауком изнутра узима 0,125-0,25 г 1-3 пута дневно сваког другог дана током 5 дана, након чега је потребан дводневни одмор.

Нежељени ефекти: мучнина, губитак апетита, дијареја, алергија, поремећај додира, парестезија, тинитус, поспаност. Све ово може изазвати инхибиторе карбонске анхидразе. Припреме такође имају контраиндикације. Ово је прекомерна осетљивост (укључујући и сулфонамиде), Аддисонова болест, тенденција ацидозе, акутна болест јетре и бубрега, трудноћа, дијабетес, уремија.

Ограничења употребе: плућна емболија, емфизем плућа (евентуално јачање ацидозе).

Припрема: пољске таблете Полпхарма "Диакарб" за 0,5 г.

Дорзоламид (дорзоламид)

Забрањује активност изоензима ИИ карбонске анхидразе (Покреће реакцију хидратације реверзибилног угљен-диоксида и дехидратације карбонске киселине) цилиарног тела ока. Лактација интраокуларне влаге смањује се за 50%, формирање бикарбонатних јона успорава се, а транспорт воде и натријума се делимично смањује. Смањује производњу интраокуларне течности за 38%, што не утиче на одлив. Пенетрира очну јабуку углавном кроз лимбус, склера или рожњаче. Делимично се апсорбује у васкуларни системски канал од мукозне мембране ока (вероватно настајање диуретичких и других ефеката инхерентних сулфонамидима). Након што је супстанца ушла у крв, она брзо продире у црвене крвне ћелије, које садрже велику количину карбонске анхидразе ИИ. До 33% дорзоламида је повезан са плазма протеином. Приказује максимални хипотензивни ефекат после инсталације након 2 сата и задржава га 12 сати. Када се инсталира до 2 пута дневно за 9-21% смањује интраокуларни притисак, а када се инсталира 3 пута дневно - за 14-24%. Смањење интраокуларног притиска при употреби 2% раствора колико год је могуће може направити 4,5-6,1 милиметара живежне колоне. Решење од 3% ће бити мање ефективно, јер ће брзо испирати из коњуктивне шупљине, јер изазива озбиљну солзију. У комбинацији са именовањем тимолола има додатни наглашени ефекат од 13 до 21%. Минимални ефекат на крвни притисак и срчану фреквенцу инхибирају угљенична анхидраза. Диуретика ове групе се не користи за њихову намену. О томе даље.

Индикације и дозирање

Индикација: примарни и секундарни глауком отвореног угла, офталмолошка хипертензија. Лек се показује 1 капом 2-3 пута дневно.

Нежељена дејства: парестезија, губитак телесне масе, депресија, кожни осип, апластична анемија, агранулоцитоза, замор, главобоља, токсична епидермална некролиза, горчина у устима, мучнина, повећана дебљина рожњаче, иридоциклитис, блефаритис, кератитис, коњунктивитис, Свраб и трљање у очима, осећај нелагодности, Стевенс-Јохнсонов синдром, пецкање, лакримација.

Овај инхибитор угљене анхидразе (капи за очи) има следеће контраиндикације: прекомерна осетљивост (укључујући сулфонамиде укључујући), детињство, акутну болест јетре и бубрега, трудноћу и дојење.

Припрема: капи за очи "Трусопт", који садрже у 1 мл раствора од 20 мг дорзоламид хидрохлорида. Капацитет боце је 5 мл. Продуцед ин Нетхерландс би Мерцк Схарп & Дохме.

Инхибитори карбонатних анхидраза: Бринзоламид (Бринзоламид)

Најновији блокатор карбонске анхидразе, који има могућност, када се примењује локално, да значајно смањи и контролише ИОП. Бринзоламид има високу селективност за карбонатну анхидразу ИИ и најпогодније физичке особине да ефикасно продире у унутрашњост очију. У поређењу са дорзоламидом и ацетосоламидом, утврђено је да је бринзоламид најснажнија супстанца групе инхибитора карбонатних анхидраза. Постоје докази да локална или интравенска употреба бринзоламида доводи до побољшања у ДЗН-у. И у просеку се смањује за 20% ИОП. Дакле, не функционишу сви инхибитори угљеничне анхидразе. Механизам дјеловања Бринзоламида је јединствен.

Индикације и дозе

Индикације за употребу: офталмологија, отворени угао глаукома. Користите 2 пута дневно капи.

Нежељени ефекти: перверзија укуса, осећај страног тијела, након инстилације замагљивања вида (привременог) и пулсног осјећаја. Пребацује се локално боље од дорзоламида.

Контраиндикације: прекомерна осетљивост на компоненте лекова (укључујући сулфонамиде), детињство, трудноћу и дојење.

Припрема: капљице за очи "Азопт", које садрже у 1 мл суспензије од 10 мг бринзоламида. Капацитет бочице је 5 мл. Произведено у САД од стране Алцон.

Који су инхибитори карбонске анхидразе?

Деривати простагландина

Латанопрост (латанопрост) је селективни агонист рецептора за простагландин. Повећава одлив интраокуларне течности кроз васкуларну мембрану очну јабучицу, што доводи до смањења интраокуларног притиска. Ефекти на производњу водене влаге немају. Може да промени величину зенице, али благо. Када се инстилира, продире у облику изопропил етра кроз рожњу и тамо се хидролизује у стање биолошки активне киселине, која се може одредити у прва 4 сата у интраокуларној течности и плазми током првог сата. 0,16 л / кг - волумен дистрибуције. Два сата након постављања, постиже се максимална концентрација супстанце у воденом хумору, након чега се на почетку распоређује у предњем сегменту, тј. Капке и коњуктиву, а затим улази у задњи сегмент (у малој количини). Активни облик у ткивима ока практично се не метаболише, углавном се јавља биотрансформација у јетри. Углавном се метаболити излучују у урину. Размотримо још неке инхибиторе карбонске анхидразе.

Унопростоне (унопростоне)

Исопропил унопростоне је докосаноидни дериват који брзо смањује интраокуларни притисак (ИОП) уз помоћ најновијег фармаколошког механизма. Без промене времена развоја интраокуларне течности, олакшава његов одлив. Студије су показале да у поређењу са 0,5% малеат тимолола, изопропил унопростоне има сличну или чак вишу активност у односу на смањење ИОП. Лек не утјече на смјештај и не узрокује смањење крвотока у очним ткивима, миозе или миријазу; Кашњење регенерације рожњака такође није откривено. Након топикалне примене, није била детектована неизмењена изотропија унопростона у плазми.

Инхибиторе карбонатне анхидразе у глаукому треба прописати само лекар, а самопомоћ је неприхватљив.