Макролиди - антибиотици / Опште карактеристике и примена

Макролиди - антибиотици, чија структура открио макроциклични лактон прстен. Њихова зависности од броја атома угљеника одвојених 14-члани (цларитхромицин, рокситромицин, еритромицин), 15-члани (Азитхромицин), а 16-члани (Јосамицин, мидекамицин, спирамицин). Ове супстанце су најактивније према интрацелуларним паразитима (Цхламидиа, Мицопласма, Легионелла, Цампилобацтер) и Грам-позитивне коке (ауреус, пиогенез). Макролиди - антибиотици припадају најмање токсичних једињења.

Недавно је дошло до повећања микробне отпорности на деловање ове класе лекова. Научни докази показују да у неким случајевима 16-члани макролиди (мидекамицин, Јосамицин, спирамицин) задржавају активност против пиогених стрептококе и пнеумокока, отпоран до 14-члани (цларитхромицин, рокситромицин, еритромицин), и 15-члане (азитромицин) фармацеутска средства. Макролиди - лекови који делују на дифтерије и великог кашља, Легионелла, Цампилобацтер, Моракелла, Листериа, Цхламидиа, спирохете, микоплазми, уреплазму. Треба напоменути да су микроорганизми који припадају породици Псеудомонас и Ентеробактериатсеа имају природну отпорност на свим макролида.

механизам дејства

Лекови из ове групе нарушава биосинтезу протеина на рибозома микробне ћелије. Макролиди - антибиотици који испољавају бактериостатски ефекат. Када додељујете максималну дозу показују бактерицидно дејство против пнеумокока, дифтерије и великог кашља. Ови лекови могу такође да испољавају имуномодулаторно и антиинфламаторни ефекат.

Ови лекови се лако апсорбују у гастро-интестиналном тракту, на њиховом адсорпције ефекат концентрације биоактивног супстанце у препарату, дозни облик, као и присуство хране и њене висине. Фоод значајно смањује биорасположивост еритромицин, азитромицин, рокситромицина и медикамитсина, практично без утицаја на биодоступности Спирамицин, Јосамицин и кларитромицин.

Макролиди - антибиотици, чији концентрација у плазми много нижа у односу на тканине. Због тога се називају антибиотици ткива. нова генерација макролида лако везују за протеине плазме. Највиши степен протеина плазме везивања примећено са родомиксином (90%), најнижи - витх спирамицин (мање од 20%). макролидни лекови су веома добро дистрибуира кроз тело, стварајући максималну концентрацију у различитим органима и ткивима. Они лако могу да продру кроз ћелијске мембране, стварајући маргиналну интрацелуларни акумулацију.

метаболички производи добиени углавном из жучи и урина. Након употреба антибиотика може имати нежељене ефекте као главобоља, мучнина, повраћање, пролив, општа слабост, малаксалост, алергијске реакције. Антибиотици наведена група администрира са инфективним болестима горњег (акутном синуситис, стрептокока тонзиллофарингит) и доњег (атипичне пнеумоније хронични бронхитис) дисајних путева, пертуссис, дифтерије, сифилиса, хламидије, венерични лимфогранулом, упала покоснице, пародонтопатија, озбиљног акни, кампилобактериозном гастроентеритис, токсоплазмоза Криптоспоридиоза.

То је непожељно да пропише ове антибиотике током трудноће. Научно је доказано негативан ефекат кларитромицин на фетус. Јосамицин, спирамицин и еритромицин немају штетно дејство на плод, тако да се могу користити и током трудноће. Азитхромицин у време се користи у случају нужде. Већина дроге-макролида улази у мајчино млеко. Током периода дојења најбоље је да се уздрже од коришћења ових антибиотика.